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DFG project G:(GEPRIS)545932924
E3 Ligasen als neue Zielstrukturen in AML (B02)
| Coordinator | Professor Dr. Stefan Knapp ; Professor Dr. Stefan Müller |
| Grant period | 2024 - |
| Funding body | Deutsche Forschungsgemeinschaft |
| DFG | |
| Identifier | G:(GEPRIS)545932924 |
⇧ TRR 387 Funktionalisierung des Ubiquitin Systems gegen Krebserkrankungen - UbiQancer ⇧
Note: E3-Ligasen spielen eine wichtige Rolle in der Tumorentstehung der akuten myeloischen Leukämie (AML) und in der Chemotherapieresistenz der AML. In diesem Projekt wollen wir zwei E3-Ligasen, RNF4 und TRIM24, mit Hilfe von selektiven und potenten „Degradern“ (PROTACs) als neuen therapeutischen Ansatz in der AML validieren. Die PROTACs werden in der ersten Phase dieses CRC entwickelt. Unser Ziel ist es, die Wirksamkeit von RNF4 und TRIM24 PROTACs als neue zielgerichtete Therapie der AML zu demonstrieren und mechanistische Erkenntnisse über das zelluläre Signalnetzwerk, das durch diese E3-Ligasen reguliert wird, zu gewinnen. Dazu werden krankheitsrelevante Zellsysteme und in vivo Modelle der AML verwendet.
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Journal Article
Structure Merging Approach Leads to New Dual Potent and Selective USP25/USP28 Inhibitors
Journal of medicinal chemistry 69(9), 10140 - 10168 (2026) [10.1021/acs.jmedchem.5c03045]
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